Page 33 Volume 11, Número 3, 2003

Jaime Sanz Ortiz: Simpósito Transtec/Grünenthal: Analgesia por Vía Transdérmica
A estratégia para tratar a dor crónica intensa, quando a buprenorfina é administrada em al-
segundo a OMS (1986), está fundamentada em tas doses (não necessárias para obter analge-
três objectivos: sia eficaz) o seu efeito não é reversível com
1) Assegurar uma libertação do analgésico naloxona.
de forma continuada e sem oscilações nos
seus níveis séricos. Aplicação clínica
2) Minimizar os efeitos não desejados preve-
nindo concentrações excessivas a nível Entre os benefícios inerentes a este sistema
plasmático. podemos citar:
3) Utilizar formas galénicas ou formulações a) A dosagem de opióide libertado para a
de acção prolongada. circulação está em função tanto das pro-
A administração por via transdérmica de priedades do sistema transdérmico como
buprenorfina cumpre todos os requisitos. A da variabilidade de absorção do estrato
nova apresentação de buprenorfina em for- córneo; a medicação absorvida directa-
ma de adesivo matricial (TDS) contém 20, mente através da pele não está sujeita a
30, ou 40 mg, que equivalem a taxas de variações no sistema gastrointestinal, uma
libertação de TDS 35 µg/h, TDS 52,5 µg/h e vez que não existe primeira passagem atra-
TDS 70 µg/h (dose diária equivalente de vés do metabolismo hepático.
buprenorfina: 0,8 mg, 1,2 mg e 1,6 mg res- b) Elimina o problema de alguns pacientes
pectivamente). Administra-se a cada 72 h. em tomar medicação oral (estomatite dolo-
Esta forma galénica está especialmente indi- rosa) ou dificuldades em deglutir.
cada para a dor crónica oncológica modera- c) Evita a dor das injecções intramusculares
da-intensa. No caso de existir crises agudas ou subcutâneas, e o mal-estar inerente
de dor incidental ou irruptiva pode-se combi- aos sofisticados métodos de infusão en-
nar com resgates de buprenorfina por via dovenosa. As principais vantagens desta
sublingual ou morfina de libertação imediata via são:
por via oral ou subcutânea. 0,3 mg de bupre- 1. As variações nos níveis plasmáticos e
norfina ocupam apenas 0,28% dos recepto- LCR são minimizadas, reduzindo o tem-
res opióides enquanto que 10 mg de morfina po em que o paciente está exposto a
ocupam 5,6%, pelo que se justifica farmaco- níveis por cima ou por baixo da janela
logicamente uma vez que há resposta clínica terapêutica.
ao combinar buprenorfina e morfina. O siste- 2. A absorção de doses controladas permite
ma de armazenagem e libertação consiste seleccionar e manter os níveis plasmáticos
numa matriz polimérica adesiva de polietile- desejados de fármaco por um período lon-
no que permite a difusão passiva do opióide go de tempo.
aos capilares cutâneos. Tem vantagem rela- 3. Os níveis obtidos por este sistema são
tivamente a outros sistemas de libertação similares aos conseguidos por infusão en-
transdérmica em que não é possível a mani- dovenosa, embora sejam alcançados mais
pulação mecânica (cortar o adesivo). Alcan- lentamente que por esta última via.
ça-se o nível plasmático mínimo eficaz de 4. Dado que se trata de um sistema fácil e
100 pg/ml entre as 12 e 24 h. A tabela 1 cómodo de usar, pode ser una via útil
mostra a relação entre o tamanho do adesivo nos pacientes que requeiram regimes
e a dose de buprenorfina. com opióides durante períodos prolonga-
dos de tempo, sempre e quando se trate
Perfil de segurança de pacientes que precisem de doses
estáveis.
Náuseas e vómitos – 6-8% dos pacientes Uma propriedade analgésica conhecida da
que respondem bem a antieméticos antagonis- buprenorfina é que pode aliviar alguns tipos
tas dopaminérgicos, no entanto, a tietilperazi- de dor neuropática insensível a outros opiói-
na e o haloperidol são mais eficazes. Apenas
des. A nosso juízo as indicações são as se-
guintes:
1. Aqueles doentes com dor crónica (oncoló-
gica ou não oncológica) tratados com opi-
Tabela 1. Dosagem de buprenorfina e tamanho dos óides por via oral, que têm uma dose
adesivos matriciais
eficaz regular e estável.
TDS TDS TDS 2. Pacientes com alterações funcionais da de-
35 µg/h 52,5 µg/h 70 µg/h glutição e do aparelho digestivo.
3. Doentes que apresentam efeitos secundá-
Área (cm ) 25 37 50 rios intensos com opióides orais (neurotoxi-
2
Taxa libertação (µg/h) 35 52 70
Dose dia (mg) 0,8 1,2 1,6 cidade, obstipação). O recurso a RCF (ro-
C max plasma (pg/ml) 305 624 3.625 tação de opióides) com doses equivalentes DOR
Vida média (h) 34 33 37 permite continuar com um tratamento anal-
gésico eficaz. 33