Page 39 Volume 13 - N.2 - 2005

Dor (2005) 13

Quadro 1.
Opióide Dose em bolus (mg) Início acção (min) Duração (h)
Morfina 0,1-0,3 15 8-24
Meperidina 10-30 – 10-24
Sufentanil 0,001-0,005 4-10 2-4
Fentanil 0,005-0,025 5 3-6

ente e as características farmacocinéticas dos analgésica e são capazes de antagonizar os
medicamentos utilizados. opióides .
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A multiplicidade das acções exercidas pelos Os opióides são usados por via raquidiana, e
opióides é resultado da interacção dos mesmos quando comparados por via sistémica, apresen-
com diferentes tipos de receptores. Vários estu- tam menor incidência de efeitos colaterais,
dos evidenciam a existência de vários recepto- necessidade de menores doses e maior dura-
res, sendo os mais aceites os µ (sendo os µ1 de ção de acção. Isto ocorre porque a adminis-
alta afinidade para opióides), K, δ, ξ. tração por esta via lhe permite o acesso maior
As actividades dos medicamentos opióides e directo ao receptor. A selecção de um opióide
manifestam-se de acordo com a interacção e é baseada na sua lipossolubilidade. Os opióides
afinidade com os receptores e com a sua acti- lipossolúveis difundem-se prontamente através
vidade intrínseca. O receptor µ1 é relacionado das membranas e espinal medula, produzindo o
com analgesia espinhal e supra-espinhal, hipo- início rápido da analgesia. Os opióides hidros-
termia e libertação de prolactina. O receptor µ2 solúveis atravessam estes tecidos mais lenta-
é relacionado a depressão respiratória, bradicar- mente e portanto tem início da acção mais tar-
dia e redução da motilidade intestinal. Ambos os dio. Contudo, quanto mais lipossolúvel for o
receptores são relacionados a euforia, depen- opióide, maior probabilidade tem de ser absor-
dência e miose. O receptor δ é relacionado a vido pelos vasos e pela gordura ou receptores
depressão respiratória, adição, hipotensão arte- inespecíficos. Agentes hidrossolúveis permane-
rial, hipertermia e resposta a toxinas. cem mais tempo no LCR e migram lentamente
O receptor κ relaciona-se com a analgesia para níveis mais altos no canal medular. O tem-
espinhal, sedação e miose, enquanto que o re- po de analgesia pode variar de 4-6 horas para
ceptor ζ se relaciona à disforia, alucinações, o sufentanil, chegando a atingir 24 horas no
midriase, taquicardia e hipertensão arterial. Já o caso da morfina.
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receptor ξ está associado ao stress . As doses dos opióides para infusão subaracnoi-
Os opióides produzem alívio selectivo da dor, deia contínua ainda não estão bem estabelecidas,
sem afectar a consciência, desde que se use entretanto, observa-se que em bolus podem ser
dose adequada. A analgesia é consequência da utilizados com boa resposta (Quadro 1).
acção em diferentes níveis do SNC e periférico. Pela via espinhal em infusão contínua, o mais
Na espinal medula inibem a transmissão do usado é a morfina numa dose de 0,1-1 mg/kg
influxo nociceptivo, provavelmente pela sua ac- (2-20 µg/kg).
tuação sobre as terminações pré-sinápticas, A administração subaracnoideia de opióides
impedindo a libertação de neurotransmissores normalmente controla quase a totalidade da sin-
excitatórios, como a substancia P. Na região su- tomatologia álgica. Alguns doentes desenvolvem
pramedular actuam estimulando sistemas anal- tolerância e/ou intolerância ao medicamento, o
gésicos descendentes de características inibitó- que motivou a pesquisa de novos agentes adju-
rias sobre a transmissão nociceptiva medular. vantes.
Esses diferentes sítios de acção explicam a res-
posta diferenciada, dose dependente, de deter-
minados opióides, como é o caso da morfina . Anestésicos locais
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A analgesia produzida pelos opióides é quan- A história da aplicação dos anestésicos locais
titativa e qualitativamente diferenciada de acor- por via espinhal é bastante antiga, sendo o seu
do com a capacidade de cada fármaco em uso inicialmente documentado por Bier em 1899.
estimular os receptores µ, κ, δ e ζ. As drogas Em 1940, Lemmon introduziu a ideia da infusão
que agem sobre os receptores µ, como a mor- contínua de anestésico.
fina, possuem efeitos analgésicos praticamente Os AL, tais como a lidocaína, a bupivacaína,
ilimitados, podendo, em doses elevadas, aliviar e mais recentemente a ropivacaína, têm um pa-
qualquer tipo de dor. Os fármacos que agem pel definido no controle de doentes com dor.
basicamente no receptor κ têm efeito analgési- Eles actuam inactivando os canais de sódio vol-
DOR co limitado, chamado efeito tecto, que não au- tagem-sensíveis. A sua acção farmacológica
depende de características físico-químicas como
menta proporcionalmente com a dose; portan-
38 to, possuem um grau moderado de actividade o peso molecular, a lipossolubilidade, o grau de