Page 20 Opióides

Tabela 1.
Receptores
mu (MOP) kappa (KOP) delta (DOP)

Morfina Agonista Agonista Não actua
Buprenorfina Agonista parcial Não actua Não actua
Pentazocina Antagonista Agonista parcial Agonista
Naloxona Antagonista Antagonista Antagonista

Tabela 2. Classificação dos receptores opióides e efeitos clínicos

Mµ 1 Mµ 2 Kappa 1 Kappa 2 Kappa 3 Delta
− Analgesia − Analgesia − Analgesia − Baixo − Analgesia − Modulação
supra- espinhal espinhal potencial supra- da actividade
espinhal − Depressão − Diurese para abuso espinhal do receptor µ
− Miose respiratória − Sedação − Analgesia
− Constipação − Miose supra-
− Prurido espinhal
− Náuseas
− Vómitos
− Bradicárdia
− Dependência
física
− Euforia

No entanto, a actividade dos opióides no organismo, manifesta-se
por efeitos mais ou menos padronizados, conforme as regiões do corpo:
Sistema NC, aumentam a actividade do sistema modulador descenden-
te, diminuem a resposta neuroendócrino-metabólica (sistema límbico e
hipotálamo) e alteram a resposta cognitiva e emocional da dor (sistema
límbico e córtex), medula, diminuem a transmissão mediada pela subs-
tância P das fibras C para o 2.º neurónio, bloqueiam a somação de
potenciais excitatórios pós-sinápticos, previnem a expansão do campo
receptivo a nível do corno posterior da medula e evitam a expressão
de proto-oncogenes (c-fos, c-jun), periferia, diminuem os péptidos
mediadores (bradiquinina, substância P), diminuem o edema e dimi-
nuem a hiperalgesia induzida pelas prostaglandinas.

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