Page 25 Opióides

está de acordo com sua longa semi-vida de eliminação (cerca de 24 ho-
ras). A duração do seu efeito analgésico é de 4 a 8 horas, pelo que o seu
uso com este fim é muito limitado, sendo a sua indicação principal no
tratamento da dependência à heroína 7,19 . Doses analgésicas repetidas
de metadona podem conduzir à acumulação do fármaco devido a esta
discrepância entre semi-vida plasmática e duração da analgesia. Como
consequência, podem-se desenvolver quadros de sedação, confusão e
mesmo morte em doentes não monitorizados . O fentanil é um opiói-
20
de 100 vezes mais potente que a morfina e é usado essencialmente por via
endovenosa. Caracteriza-se por um início de acção muito rápido (cerca de
3 minutos por via endovenosa) e uma duração analgésica de cerca
de 30-45 minutos, pelo que tem como principal indicação a sua utiliza-
ção no intra-operatório. Não liberta histamina (ao contrário da morfi-
na), e em altas doses ou em administrações rápidas, provoca rigidez
da musculatura esquelética, que pode ser tão intensa que dificulta a
7
ventilação mecânica . O remifentanil é o mais recente analgésico do
grupo do fentanil. Caracteriza-se por ser metabolizado muito rapida-
mente pelas colinesterases não específicas dos tecidos (essencialmen-
te glóbulos vermelhos e células musculares), e consequentemente ser
independente dos órgãos excretores, por não ter metabolitos activos
e por ausência de acumulação após perfusões prolongadas. Tem indi-
cação para ser utilizado apenas no intra-operatório e em cuidados
21
intensivos . A codeína caracteriza-se pelo seu elevado poder antitús-
sico e por apresentar baixa incidência de dependência física e de
efeitos secundários. É útil no tratamento da dor leve ou moderada
como analgésico único ou em associação com os anti-inflamatórios
não esteróides. O tramadol actua por um duplo mecanismo: é um
agonista µ fraco e favorece a função da via inibitória descendente
espinhal. Por esta razão, o seu efeito analgésico só é parcialmente
antagonizado pela naloxona. É um fármaco eficaz em dores agudas,
nomeadamente as pós-operatórias de fraca e média intensidade. Com
o seu uso, podem aparecer cefaleias, zumbidos, sonolência, náuseas
e vómitos. Na dor crónica, o tramadol é eficaz e não produz obsti-
pação 6,22 .

Os agonistas parciais dos receptores µ (ex.: buprenorfina), de-
vido à da sua baixa actividade intrínseca, são caracterizados por
possuírem um «efeito de tecto», ou seja, a sua acção analgésica
mantém-se inalterada para doses administradas superiores a um de-
terminado valor. Têm uma potência analgésica 30 a 50 vezes superior
à morfina. Com as doses utilizadas na clínica, é possível ocorrer
também depressão respiratória significativa. Os seus efeitos não são
16
antagonizados rapidamente pela naloxona . O efeito depressor cen-

22