Page 24 Opióides

como a hiperalgesia, a alodínia e a mioclonia 13,14 . Com a administração
repetida, a sua fármacocinética mantém-se linear, pelo que é um fárma-
co relativamente seguro, se exceptuarmos os doentes com idade supe-
rior aos 50 anos e principalmente com insuficiência renal. Parece que
a insuficiência renal afecta mais a farmacocinética da morfina do que a
cirrose hepática 10,15-17 .
A morfina é essencialmente utilizada para analgesia de dores visce-
rais e tegumentares, exercendo maior poder analgésico se for adminis-
trada antes da instalação da dor. Outro efeito explorado clinicamente
é a redução da ansiedade, que se deve não só pela analgesia que induz,
mas também devido a um efeito directo central. A depressão respirató-
ria pode ser observável mesmo quando se administram doses subanal-
gésicas de morfina. Resulta de um efeito directo sobre o centro respi-
ratório que se torna menos sensível à estimulação fisiológica da PaCO .
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Estabelece-se rapidamente (5 a 7 minutos), após a administração endo-
venosa de morfina. Por via intramuscular ou subcutânea demora cerca
de 25 a 35 minutos a aparecer. A administração de morfina por via epi-
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dural, pode conduzir a depressão respiratória ao fim de várias horas .
Os opióides com características semelhantes à morfina são con-
siderados na categoria dos agonistas totais dos receptores µ (ex.:
codeína, meperidina, metadona, fentanil, tramadol). A sua actividade
analgésica, não é limitada por um «efeito de tecto». Não revertem ou
antagonizam os efeitos de outros agonistas administrados simultanea-
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mente . São também caracterizados por produzirem depressão respi-
ratória, euforia, diminuição da motilidade gástrica, prurido, náuseas,
depressão do reflexo da tosse e retenção urinária. Nas doses adminis-
tradas na clínica não produzem grande depressão do estado de consci-
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ência . A meperidina, actua como agonista dos receptores µ, δ e κ. É
absorvida por todas as vias com uma biodisponibilidade oral de 45 a
75%. É metabolizada no fígado, originando a normeperidina, metabolito
com elevado poder convulsivante. Estes quadros convulsivantes ini-
ciam-se por alterações subtis do humor, seguidos de tremores e mio-
clonias multifocais e por fim convulsões. O aparecimento desta hiper-
excitabilidade do sistema nervoso central é mais frequente em
insuficientes renais, embora possa aparecer em doentes sem insufici-
ência renal e que estão medicados com meperidina há vários dias . Tem
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efeitos clínicos semelhantes à morfina, tendo no entanto menor efeito
depressor na motilidade gastrointestinal e produz, ao contrário da mor-
fina, taquicárdia e midríase. A metadona é bem absorvida por via oral
e é ligeiramente mais potente que a morfina. Produz dependência física
cruzada com a morfina, mas apresenta sintomas de privação menos
intensos e de instalação mais lenta do que os da heroína . Este facto,
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