Page 29 Opióides

Via oral

Esta via é a mais utilizada, a menos invasiva, e a de mais fácil adminis-
tração para os doentes com dor crónica. Em todos os que apresentam
uma via oral disponível, esta deve ser a via de eleição . A administração
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por esta via não origina outras complicações para além das resultantes
dos efeitos secundários dos opióides. O principal problema da adminis-
tração de opióides por esta via resulta do primeiro passo da biotrans-
formação no fígado. Todos os opióides administrados por esta via, são
absorvidos na mucosa gástrica e duodenal e são transportados para o
fígado pelo sistema venoso porta. No fígado, são metabolizados antes
de entrarem na circulação sistémica. Este facto tem uma grande in-
fluência nas concentrações plasmáticas dos fármacos.
A biodisponibilidade é definida como a percentagem da medicação
administrada que atinge a circulação sistémica. Esta metabolização hepáti-
ca dos opióides orais, reduz a sua biodisponibilidade para valores mui-
to baixos (ex.: morfina 20 a 40%, metadona 90%, oxicodona 60 a 87%) 24
(Tabela 5). Este facto, conduz à necessidade de serem calculadas as doses
a administrar de acordo com as vias de administração (Tabela 6).

A morfina apresenta uma semi-vida de eliminação plasmática de
3,1 horas, o que tem levado ao desenvolvimento de preparados de li-
bertação lenta, permitindo ao doente um menor número de ingestões
diárias (2 a 3) .
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A estratégia de abordagem dos doentes com dor crónica prevê um
esquema de administração a horas fixas (around the clock). A analgesia
é tanto mais fácil de manter, quanto mais mantivermos as concentrações
plasmáticas do fármaco dentro do que se convencionou chamar o «cor-
redor analgésico» do doente (Fig. 9). Desvios para baixo das concentra-
ções plasmáticas irão ocasionar dor, que será colmatada com «medicação
de resgate», geralmente caracterizada por ser de início de acção rápido e
de curta duração de acção. As preparações de opióides de acção rápida,
administradas por via oral, necessitam de cerca de 30 minutos para iniciar
a sua acção analgésica quando ingeridas com um estômago vazio. Caso
contrário, o início de acção será significativamente atrasado.
A metadona possui uma semi-vida de eliminação de aproximada-
mente 24 horas e uma biodisponibilidade de cerca de 90%. Por isso, é
cerca de duas vezes mais potente que a morfina quando administrada
por esta via. Devido à sua longa semi-vida de eliminação, é usada em
alguns programas de tratamento da toxicodependência.
Muitos doentes com dor crónica desenvolvem tolerância aos efeitos
colaterais indesejáveis dos opióides (ex.: náuseas/vómitos e/ou seda-

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