Page 26 Opióides

Tabela 3.
Opióides
Agonistas puros Agonistas/Antagonistas Antagonistas

Morfina, Meperidina Pentazocina, Buprenorfina Naloxona
Vantagens
Sedação, depressão respiratória
Potencial de dependência
Desvantagens
«Efeito de tecto»
Sintomas de privação se
previamente um agonista
Efeitos psicóticos

Tabela 4. Perfil farmacocinético dos principais opióides usados para
tratamento de dor

Morfina Meperidina Fentanil Alfentanil Sufentanil
T 1/2 π (min) 2-2,3 – 1,4-1,7 1-3,5 1,4
T ½ α (min) 9-13 – 13-28 8,2-16,8 17,7
T ½ β (min) 1,7-2,2 – 3,1-4,4 1,2-17 2,7
Meia-vida de
equilíbrio
sg/cérebro 15-20 – 6,6 0,9 6,2
Volume de
distribuição (L/kg) 63 82 84 92 93
Clerance
(ml/kg . min ) 2,3 7,7 12,6 5,1 12,7
–1
–1
Pka 7,9 8,5 8,4 6,5 8,0
% não ionizada
num pH 7,4 23 7,4 8,5 89 19,7
Solubilidade lipídica 6 525 816 129 1.757
Penetração no SNC 1 – 133 – –

tral da buprenorfina tem um tempo de latência de 30 minutos e uma
duração de cerca de 6 a 8 horas .
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Os agonistas/antagonistas mistos (ex.: pentazocina) apresentam
características de agonistas ou antagonistas em função das circunstân-
cias. Ao contrário dos agonistas, a relação dose-efeito analgésico não
é linear nestes fármacos. À medida que são administradas doses pro-
gressivamente crescentes, o efeito depressor respiratório pode não
obedecer ao mesmo «efeito de tecto» que a analgesia. A utilização da
pentazocina, é limitada devido à elevada incidência de disforia, aluci-
nações e pesadelos . Está contra-indicado o seu uso em doentes me-
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dicados com agonistas puros uma vez que precipitam um síndrome de
abstinência e aumentam a intensidade da dor, em virtude de bloquea-

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