Page 11 Manual de rotação de opióides
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Estes receptores, quando ativados, desencadeiam uma cascata de reações
químicas a nível celular (cfr. Figura I), que tem como consequência uma hiper-
polarização pós-sináptica neuronal com o bloqueio da transmissão do estímulo
doloroso. 10

Figura I


Opióides exógenos: morfina, fentanilo, hidromorfona, Canal iónico
oxicodona, tapentadol, buprenorfina

Enzima portadora
Opióides endógenos: do mensageiro
encefalina, endorfina, Portão
dinorfina

P




Receptor 2º Proteína quinase
mensageiro

GDP
GTP


Efeitos
farmacológicos



Receptores opióides acoplados a Proteínas G
Adaptado de “Opioid Receptors” in Essentials of Pain Medicine and Regional Anesthesia, 2ª edição, de Benson
H, Raja S, Molloy R, Liu S e Fishman S, 88. Philadelphia/Pennsylvania: Elsevier – Churchill Levingston, 2005.
A densidade destes receptores opióides tem variações interpessoais e diversas
localizações no SNC (para além das localizações periféricas). Uma descrição
pormenorizada dos receptores opióides está fora do âmbito deste manual;
limitamo-nos a referir alguns aspetos que são relevantes para a rotação de
opióides.





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