Page 12 Manual de rotação de opióides

MANUAL DE ROTAÇÃO DE OPIÓIDES

Existem três tipos principais de receptores opióides (μ, κ e δ), e vários subtipos
de receptores com diferente relevância analgésica, condicionados por um ex-
tenso polimorfismo genético. Estes polimorfismos são frequentes e inúmeros
e a investigação sobre o genoma vai desvendando cada vez mais variantes:
mais de 500 genes influenciam a dor (modelo animal e humano) e foram identi-
ficados cerca de 100 polimorfismos no gene dos receptores μ humanos, cujas
consequências na eficácia analgésica dos opióides ainda não são completa-
mente conhecidas. 11

Um conceito relacionado com os receptores opióides é o de “resposta opiói-
de”: a ação de cada opióide é determinada pela ligação aos respectivos recep-
tores e a resposta opióide é determinada pelo número de receptores relevantes
que são ativados. Existem pelo menos sete subtipos de receptores μ, diversas
afinidades de cada opióide por cada um deles e uma grande diversidade in-
dividual de concentrações e combinações de cada um desses subtipos de
receptores μ, de relevância analgésica diferente.
O polimorfismo genético associado a variações de subtipos de receptores μ
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influencia a sensibilidade à dor, a resposta analgésica, os efeitos adversos e os
riscos de dependência física e psicológica, associados aos fármacos opióides.

Do que se acaba de descrever resultam mais duas considerações a ter em
conta aquando da rotação de opióides:

1. A possibilidade de o novo opióide ter afinidades específicas
para subtipos de receptores diferentes do fármaco anterior,
originando uma resposta opióide diferente, que pode ser maior ou menor,
tanto no que se refere à analgesia como aos efeitos adversos.

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