Page 50 Guia para o Tratamento da Dor em Contextos de Poucos Recursos

34

Tabela 1
Dados fisicoquímicos e farmacológicos de inibidores acídicos, não seletivos da COX
Subclasse Farmacocinética/ PKA Liga-se à Biodisponibilidade tmax t50 Dose única (dose diária máx.)
Química proteína oral para Adultos
plasmática
Curta Meia-Vida de Eliminação
Aspirina* (ácido acetil- 3,5 50-70% 50%,dose- 15 min 15 min 0,05-1 g (6 g) (fora de uso)
salicílico) (3,0) (~80%) dependente (1-5 h, (15-60 min)
dose-dependente)
Ibuprofeno 4,4 99% 100% 0,5-2 h 2 h 200-800 mg (2,4 g)
Flurbiprofeno 4,2 >99% ~90% 1,5-3 h 2,5-4 50-100 mg (200 mg)
(8) h
Cetoprofeno 5,3 99% 90% 1-2 h 2-4 h 25-100 mg (200 mg)
Diclofenaco 3,9 99,7% 50%, dose- 1-12 h 1-2 h 25-75 mg (150mg)
dependente
Longa Meia-Vida de Eliminação
Naproxeno 4,2 99% 90-100% 2-4 h 12-15 250-500 mg (1,25 g)
h
Ácido acético 6-metoxi-2- 4,2 99% 20-50% 3-6 h 20-24 0,5-1 g (1,5 g)
naftil (metabólito ativo da h
nabumetona)
Piroxicam 5,9 99% 100% 3-5 h 14-160 20-40 mg; dose inicial; 40 mg
h
Meloxicam 4,08 99,5% 89% 7-8 h 20 h 7,5-15 mg
* A aspirina libera ácido salicílico (AS) antes, durante e após a absorção. Os valores entre parênteses referem-se ao AS ativo (fraco)
inibidor de COX-1/COX-2.

Tabela 2
Dados fisicoquímicos e farmacológicos dos inibidores não seletivos da COX-2
Subclasse Relação Liga-se à VD Biodisponi tmax T50 Metabolismo primário Dose única (Dose
farmacocinética/ COX- proteína bilidade (enzimas do citocromo máx. diária) para
química 1/COX-2 plasmática oral P-450) Adultos
Acetaminofeno ~20% ~70 L ~90% 1 h 1-3 h Oxidação (sulfatação 1 g (4 g)
(paracetamol) direta)
Celecoxibe 30 91% 400 L 20-60% 2-4 h 6-12 h Oxidação (CUP2C9, 100-200 mg (400
CYP3A4) mg) para
osteoartrose e
artrite reumatóide.
Etoricoxibe 344 92% 120 L 100% 1 h 20-26 h Oxidação para 6’- 60 mg (60 mg)
hidroximetil- para osteoartrose,
etoricoxibe (principal 90 mg (90 mg)
função: CYP3A4; para artrite
função auxiliar: reumatóide, 120
CYP2C9, CYP2D6, mg (120 mg) para
CYP1A2) artrite gotosa
aguda.