Page 55 Guia para o Tratamento da Dor em Contextos de Poucos Recursos

melhor e mais direto dos efeitos dos opioides; no
entanto, aumenta o risco de sobredose súbita com
sedação, depressão respiratória, hipotensão e parada
cardíaca. Após a administração parenteral, a
primeira fase de distribuição no sistema nervoso
central, mas também em outros tecidos como
gordura e músculos, é seguida de uma segunda fase
mais lenta de redistribuição da gordura e dos
músculos para a circulação com a possibilidade de
recorrência de alguns efeitos dos opioides. Esse
fenômeno é particularmente importante após
administrações repetidas.
Sublingual / nasal
Apenas substâncias altamente lipofílicas como
fentanil e buprenorfina podem ser administradas
por essas vias, porque penetram facilmente na
mucosa e são absorvidas pela circulação. O início da
analgesia é rapido com fentanil (0,05-0,3 mg; 5 min),
mas mais lento com buprenorfina (0,2-0,4 mg; 30-
60 min). No entanto, a duração da analgesia é bem
mais longa com buprenorfina (6-8 horas) do que
com fentanil (15-45 min). Semelhante a outras
aplicações parenterais, não há metabolismo hepático
de primeira passagem.
Intratecal / peridural
Os opioides administrados por via intratecal ou
peridural penetram nas estruturas do sistema
nervoso central dependendo de suas propriedades
químicas: menos ionizados, isto é, mais lipofílicos,
compostos como fentanil ou alfentanil penetram
muito mais facilmente (800 vezes) do que
compostos mais ionizados, isto é, hidrofílicos, como
morfina. Enquanto os opioides lipofílicos são
rapidamente capturados não apenas pelo tecido
neuronal, mas também por gordura e vasos
peridurais, uma quantidade substancial de morfina
permanece no líquor por um longo período de
tempo (até 12-24 horas) e é transportada através de
seu fluxo rostral para os centros respiratórios do
mesencéfalo, levando a depressão respiratória tardia.
Os efeitos dos opioides no sistema nervoso central
terminam com sua redistribuição para a circulação e
não por seu metabolismo, que é insignificante.
Doses de morfina peridural, por exemplo, são um
bolus de 1,0-3,0 mg, e uma dose de 24 horas de 3,0-
10 mg; para morfina intratecal um bolus de 0,1-0,3
mg e uma dose de 24 horas de 0,3-1,0-5,0 mg.
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Morfina
A morfina, forte agonista opioide µ recomendada
no degrau 3 da escada da OMS, é comumente usada
como referência para todos os outros opioides.
Pode ser aplicada por todas as vias de
administração. Os metabólitos ativos da morfina,
morfina-6-glicuronídeo e morfina-3-glicuronídeo,
podem aumentar os efeitos colaterais como
depressão respiratória e neurotoxicidade (síndrome
da excitação: hiperalgesia, mioclonia, epilepsia),
principalmente quando há acúmulo devido a
prejuízo da função renal. Suas principais indicações
são para dor pós-operatória e de câncer; no entanto,
também é usada para outras condições dolorosas
graves (por ex., cólica, angina pectoris). Em estados
de dor aguda, a morfina pode ser rapidamente
titulada para alívio ideal da dor pela via parenteral
(por ex., bolus i.v. de 2,5-5 mg de morfina),
mediante o que a concentração plasmática da
morfina deve ser mantida constante por intervalos
regulares de tempo de administrações subsequentes
(por ex., 6-12 mg de morfina i.v./h). Em condições
de dor crônica, as doses diárias de morfina devem
ser administradas em fórmula de liberação lenta, e a
dor súbita é mais bem tratada com a administração
de um quinto da dose diária de morfina em fórmula
de liberação imediata. É recomendado o
monitoramento regular da intensidade da dor e do
consumo de morfina.
Oxicodona
A oxicodona é um forte agonista opioide µ oral
pertecente ao degrau 3 da escada da OMS, com 1,5
vezes a potência analgésica da morfina. A oxicodona
tem uma alta biodisponibilidade oral de 60-80%. É
metabolizada em várias etapas em diferentes
metabólitos, dos quais a oximorfona é o mais ativo
e 8 vezes mais potente do que a morfina. A
oxicodona tem perfil terapêutico semelhante à
morfina; no entanto só está disponível em
formulação oral de liberação lenta (comprimidos de
10-80 mg). Como esses comprimidos têm uma dose
relativamente alta, podem ser pulverizados e
transformados em solução aquosa, que tem sido
usada incorretamente por viciados por seus efeitos
eufóricos.