Page 56 Guia para o Tratamento da Dor em Contextos de Poucos Recursos
P. 56
40
Hidromorfona arritmia potencialmente fatal causada pelo aumento
do intervalo QT no ECG.
A hidromorfona é um agonista opioide µ Tramadol
pertencente ao degrau 3 da escada da OMS
(opioides fortes) com 4-5 vezes a potência
analgésica da morfina. Após a administração oral O tramadol, um opioide fraco, pertence ao degrau 2
(dose única de 4 mg), o início da analgesia ocorre da escada da OMS. O tramadol se liga aos inibidores
após 30 minutos e dura até 4-6 horas. Devido à sua de recaptação de noradrenalina e serotonina o que
alta solubilidade em água, está disponível em aumenta as concentrações de noradrenalina e
formulações orais e parenterais (2 mg/1 amp) que serotonina, levando à inibição subsequente da dor.
podem ser administradas i.v. ou s.c. A Além disso, um de seus metabólitos (M1) se liga ao
hidromorfona é bastante metabolizada no fígado, receptor opioide µ que produz analgesia adicional.
com metabolismo de aproximadamente 60% da O tramadol tem uma alta biodisponibilidade de 60%
dose oral. O metabólito hidromorfona-3- e tem 0,2 vezes a potência analgésica da morfina.
glicuronídeo pode causar efeitos neurotóxicos Como o componente opioide é dependente do
(síndrome da excitação: hiperalgesia, mioclonia, metabolismo hepático para o composto M1, as
epilepsia), semelhante à morfina-3-glicuronídeo. variações genéticas podem diferenciar
metabolizadores ruins dos excelentes e portanto as
Metadona respectivas diferenças em efeitos analgésicos. O
tramadol existe em formulações orais (comprimidos
de 50-100-150-200 mg) e parenterais (50-100 mg).
A metadona é um agonista do receptor opioide µ Como com todos os opioides, o dano hepático e
com 0,3 vezes a potência analgésica da morfina. renal pode levar ao acúmulo do medicamento com
Além de sua atividade como receptor opioide, ela é risco maior de depressão respiratória. Devido a
também antagonista do receptor N-metil-D- interações potenciais, o tramadol não deve ser
aspartato (NMDA), o que pode ser vantajoso em administrado junto com inibidores da monoamina
estados de dor crônica como a dor neuropática, oxidase porque a combinação pode produzir
onde o receptor NMDA parece ser responsável pela depressão respiratória grave, hiperpirexia, excitação
hipersensibilidade da dor persistente. A metadona é do sistema nervoso central delírio e convulsões.
um medicamento lipofílico com boa penetrabilidade
no SNC e alta biodisponibilidade (40-80%). Existe Meperidina
em formulação oral (comprimidos de 5-40 mg) e
parenteral (levometadona: 5 mg/mL). A metadona é
metabolizada sem metabólitos ativos por várias A meperidina, um agonista opioide µ fraco, pertence
enzimas diferentes do fígado de maneira altamente ao degrau 2 da escada da OMS com 0,13 vezes a
variável, o que explica sua grande variação de meia potência analgésica da morfina e importantes
vida (até 150 h) e torna a dose regular bastante propriedades anticolinérgicas e de anestesia local. A
difícil para os pacientes. Em geral, o alívio da dor é meperidina é usada mais frequentemente no pós-
melhor com doses de metadona que são 10% das operatório porque, além de seus efeitos analgésicos,
doses equianalgésicas calculadas para opioides tem propriedades anti-tremores. A meperidina
convencionais. A excreção ocorre quase que existe em formulações orais (solução de 50 mg/mL)
inteiramente nas fezes, o que a torna um bom e parenterais (5-100 mg/2 mL). É metabolizada no
candidato para pacientes com insuficiência renal. A fígado em normeperidina com meia vida de 15-30
metadona tem propensão muito menor para efeitos horas, e tem importantes propriedades neurotóxicas.
eufóricos e portanto é usada em programas de A meperidina não deve ser administrada a pacientes
manutenção para viciados em drogas. Além disso, sendo tratados com inibidores da monoamina
existe uma tolerância cruzada incompleta para oxidase (IMAO) porque a combinação pode
outros opioides. Infelizmente, a metadona tem produzir depressão respiratória grave, hiperpirexia,
potencial para iniciar Torsade de Pointes, uma
