Page 57 Guia para o Tratamento da Dor em Contextos de Poucos Recursos

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excitação do sistema nervoso central, delírio e horas) e uma longa duração de ação (8-10 horas). A
convulsões. buprenorfina está disponível em formulações
sublinguais (s.l.) (cápsulas de 0,2-0,4 mg) e
Fentanil parenterais (0,3 mg/mL). Seus metabólitos são

inativos e excretados principalmente pelo duto
O fentanil, forte agonista opioide µ, pertence ao biliar. A biodisponibilidade oral é de 20-30% e a
degrau 3 da escada da OMS com 80-100 vezes a biodisponibilidade sublingual é de 30-60%. Para dor
potência analgésica da morfina. A principal aguda, aplica-se 0,2-0,4 mg s.l. ou 0,15 mg i.v. de
formulação do fentanil é parenteral (0,1 mg/2 mL), buprenorfina a cada 4-6 horas. Devido à sua
mas a administração sublingual é às vezes usada. O duração de ação muito estável e longa, a
sistema transdérmico é amplamente utilizado em buprenorfina é usada como terapia de substituição
países industrializados, mas devido aos custos e ao para viciados em drogas (4-32 mg/dia). Semelhante
sistema de administração lento com riscos adicionais ao fentanil, existe um sistema de administração
(depressão respiratória tardia), só pode ser usado em transdérmica. A depressão respiratória causada pela
casos raros. O fentanil é metabolizado no fígado em buprenorfina só é revertida por doses relativamente
metabólitos inativos. O rápido início de ação, a alta altas e repetidas de naloxona (2-4 mg).
potência e a curta duração do fentanil são vantagens
para a titulação e a controle da dor pós-operatória. Naloxona/naltrexona
No entanto, o uso incorreto pode levar a grandes
flutuações na concentração plasmática e aumentar o As duas substâncias são antagonistas clássicos de
risco de dependência psicológica e vício. É receptores opioides com preferência por receptores
importante lembrar que a administração repetida de opioides µ. A naloxona só existe em formulação
fentanil pode levar ao acúmulo de medicamento parenteral (0,4 mg/1 mL), tem início rápido de ação
devido à redistribuição da gordura e dos músculos (dentro de 5 min) e curta duração (30-60-90 min).
para a circulação com risco aumentado de depressão Costuma ser usada no pré-operatório para tratar
respiratória. sobredose de opioides e precisa ser titulada e
administrada repetidamente sob monitoramento
Sufentanil constante. A naltrexona só existe em formulação

oral (comprimido de 50 mg) com início lento de
O sufentanil, forte agonista opioide µ, com 800- ação (dentro de 60 min) e longa duração (12-24 h).
1.000 vezes a potência analgésica da morfina, só A naltrexona é usada principalmente para
existe na formulação parenteral (0,25 mg/5 mL) e tratamento de manutenção de dependência de
pode ser administrado por via intravenosa (bolus de álcool e drogas. As duas substâncias podem
10-100 µg) e peridural (inicialmente: 5-10 µg, bolus precipitar sintomas de abstinência agudas e com
repetido: 0,5-1 µg). Devido à sua potência muito risco de vida quando usadas inadequadamente,
alta, o sufentanil é usado principalmente no como hiperexcitabilidade, delírio, alucinações,
perioperatório. Comparado ao fentanil, ele é muito hiperalgesia, hipertensão, arritmia e aumento da
menos propenso ao acúmulo de medicamento sudorese.
devido à sua baixa distribuição tecidual, pouca
ligação às proteínas e alta taxa de metabolização Pérolas de sabedoria
hepática em metabólitos inativos.
 Embora existam por quase 200 anos, os
Buprenorfina opioides ainda são o esteio do tratamento da

dor. Embora os opioides sejam eficazes para
A buprenorfina pertence aos opioides mistos o pós-operatório e para pacientes
agonistas/antagonistas que se ligam aos receptores oncológicos, e para alguns pacientes com
opioides µ e k. Em geral tem um início de ação dor neuropática, quase todas as outras dores
lento (45-90 min), um efeito máximo retardado (3