Page 185 Guia para o Tratamento da Dor em Contextos de Poucos Recursos

Opióides
As inverdades comuns sobre os opióides incluem a
falta de eficácia para dor neuropática. Essa crença se
mostrou falsa. Existem muitas evidências que
demonstram a eficácia desses medicamentos. No
entanto, a dor neuropática pode responder menos
aos opióides se comparada à dor nociceptiva. Os
opióides devem ser titulados individual e
cuidadosamente para encontrar o equilíbrio ideal
entre benefícios e efeitos colaterais. A combinação
dos opióides com adjuvantes como a gabapentina
pode reduzir a dose das duas medicações e o efeito
no alívio da dor é em geral maior do que com o uso
de uma só delas. Portanto, deve-se considerar uma
terapia combinada para tratar a dor neuropática.
Entre os opióides, a morfina é o medicamento mais
estudado. É um agonista do recetor mu. A morfina
está disponível em formulações de liberação
imediata e (em alguns países) em formulações de
liberação lenta. Como a duração da ação da
formulação de liberação imediata é de
aproximadamente 4 horas, é necessária uma
administração frequente. A titulação deve começar
com 5-10 mg a cada 4 horas. Na ocorrência de dor
súbita, deve-se administrar mais 1/6 a 1/10 da dose
diária de morfina como uma etapa inicial. Depois, a
dose adequada para tratar dor súbita precisa ser
ajustada de acordo com as necessidades individuais
e as respostas dos pacientes. No caso de
procedimentos dolorosos, a morfina de liberação
imediata pode ser administrada aproximadamente
meia hora antes do procedimento (como tratamento
de ferimentos). Os efeitos colaterais mais comuns
são sedação, obstipação, náusea e vômitos. É
essencial cuidar dos efeitos colaterais (para
obstipação prescrever laxantes e informar o paciente
sobre ingestão de líquidos; para náusea, prescrever
antieméticos e informar o paciente de que a náusea
costuma ser autolimitante). Em casos de disfunção
hepática (por ex., cirrose hepática), a duração da
ação pode ser prolongada, portanto os intervalos
entre as doses devem ser aumentados. Quando há
dano renal, recomenda-se a redução da dose e a
manutenção dos intervalos de administração.
Outros opióides que podem ser usados incluem o
tramadol, que é um opióide sintético que não apenas
estimula os recetores mu, mas também inibe a
recaptação pré-sináptica de serotonina e serotonina. Devido à sua longa meia vida de
noradrenalina. A dose é a cada 4 horas para
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formulações de liberação imediata e três vezes ao
dia para formulações de liberação lenta. Ao passar
de tramadol, que é às vezes classificado como
“opióide fraco”, para morfina, deve-se considerar a
taxa de conversão (por ex., 100 mg de tramadol oral
são equivalentes a aproximadamente 10 mg de
morfina oral). A dose máxima de tramadol não deve
exceder 400-600 mg/dia. Entre os efeitos colaterais,
existe uma alta prevalência de náusea e vômitos. Na
insuficiência renal, deve-se aumentar o intervalo
entre as doses. A dose recomendada no caso de
cirrose hepática é 50 mg a cada 12 horas.
A oxicodona é um opióide semi-sintético que ativa o
recetor mu e o recetor kappa. Sua duração de ação é
de 4 horas. Devido à melhor biodisponibilidade
oral, a taxa de conversão para a morfina é 1:2 (por
ex., 5 mg de oxicodona oral equivalem a 10 mg de
morfina oral). A oxicodona deve ser usada com
muito cuidado em situações de disfunção renal ou
hepática devido ao aumento da meia vida de
eliminação.
O fentanil transdérmico, agonista sintético do receptor
mu, administra o fentanil através de um adesivo
com membrana limitante de taxa. Devido à
administração lenta, os adesivos devem ser trocados
a cada 72 horas (em 20% dos pacientes é preciso
aplicar um novo adesivo a cada 48 horas devido à
falha de final de dose). A taxa de conversão para a
morfina é 100:1 (por ex., 120 mg de morfina por dia
equivalem a 50 μg de fentanil/hora). A vantagem
sobre a morfina é a ausência de metabólitos ativos.
No entanto, na presença de disfunção renal, a
sensibilidade aos efeitos do medicamento aumenta.
A cirrose hepática não parece afetar a farmacologia
do fentanil, mas fluxo sanguíneo hepático
prejudicado afeta. A obstipação é menos
pronunciada se comparada à morfina. As
desvantagens são problemas com o adesivo e início
lento de ação (quando o adesivo é aplicado pela
primeira vez, é preciso levar em consideração um
intervalo de 12 horas para o início da ação).
A metadona pode ser considerada uma alternativa
importante e, em casos de plexopatia grave, pode
até ser considerada um opióide de primeira linha. A
metadona é um opióide sintético que age como
agonista do recetor μ, um bloqueador do recetor
NMDA e inibidor da recaptação pré-sináptica de
eliminação de 24 horas (até 130 horas), a titulação às