Page 37 Manual de Interações medicamentosas no tratamento da dor crónica

Tabela 7 Vias metabólicas dos opioides

OPIóIDE REAÇÃO FASE I REAÇÃO FASE II METAbOlITOS
UGT1A Norbuprenorfina B-3-G
Buprenorfina CYP3A4 (30%)
UGT2B7 Norbuprenorfina- G
Morfina
Codeína CYP2D6 M-6-G
(Pró-fármaco) CYP3A UGT2B7 Norcodeína
Codeína-6-G
Fentanilo CYP3A Norfentanilo
UGT1A3 H-3-G
Hidromorfona UGT2B7 (neuroexcitatório)
Dihydromorphone H-3-Glucosido
ketone reductase Dihidroisomorfina-6-G
CYP3A
Metadol
CYP2B6 Normetadol
Metadona CYP2D6 EDDP
CYP2C9a
CYP2C19a EMDP
M-6-G (15%)
Morfina CYP3A UGT2B7 M-3-G (55%)
(neuroexcitatório)
Normorfina
noroxicodona (80%)
Oxicodona CYP3A UGT2B7 oximorfona (10%)
CYP2D6 noroximorfona
Oximorfona-6-G
UGT1A6
Tapentadol UGT1A9 N-desmetiltapentadol
UGT2B7 hidroxi-tapentadol

Tramadol CYP3A O-desmetiltramadol
M1
CYP2D6
M2
Vermelho=metabolito activo; Azul = metabolito inativo
Adaptado de Overholser & Foster, 2011, HeisKanen & Kalso, 2012, Dickman, 2012 e RCM MST; RCM
Jurnista; RCM Targin; RCM Palexia; RCM Durogesic TD; RCM Transtec; RCM Dol-u-ron F; RCM Olbet;
RCM Tram-U-ron
É a nível da metabolização hepática que se dão a maioria das IM com os
opióides; grande parte dos opióides é metabolizado por esta via e não po-
demos esquecer que cerca de 50% dos fármacos em uso corrente são
metabolizados pelo CYP3A. (Overholser & Foster, 2011) (Smith, 2009)

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